Wyniki badań:
Istota rozwiązania polega na tym, że 5,6,7-trihydroksyflawon (bajkaleina), o wzorze 1, rozpuszczony w tetrahydrofuranie (THF), poddaje się estryfikacji, w pozycje
6-OH i 7-OH, za pomocą chlorku propionylu, w obecności pirydyny.
Korzystne jest, gdy reakcję estryfikacji prowadzi przy ciągłym mieszaniu reagen-tów, w temperaturze 291-295 K.
W wyniku działania chlorku propionylu
w obecności pirydyny, następuje reakcja estryfikacji w pozycje 6-OH i 7-OH 5,6,7-tri-hydroksyflawonu. Uzyskany w ten sposób produkt wydziela się z mieszaniny poreakcyjnej, przez ekstrakcję octanem etylu
Wnioski do praktyki:
Związek ten nasila cytotoksyczność indukowaną TRAIL w komórkach raka gruczołu krokowego, przez co może wzmacniać odporność przeciwnowotworową.
Cytotoksyczność 5-hydroksy-6,7-dipropionoksyflawonu oceniano testem MTT, poprzez pomiar aktywności dehydrogenazy mitochondrialnej. Na podstawie uzyskanych wyników obliczano procent cytotoksyczności, który w przypadku 5-hydroksy-6,7-dipropionoksyflawonu wynosił 72 %. W badaniach z wykorzystaniem komórek makrofagowych RAW 264.7, związek, będący przedmiotem wynalazku, silnie hamował wybuch oddechowy, co może wskazywać na potencjalną jego rolę przeciwzapalną.
Będący przedmiotem wynalazku 5-hydroksy-6,7-dipropionoksyflawon nasilał cytotoksyczne działanie TRAIL, zwiększając tym samym podatność na zaprogramowaną śmierć komórki (apoptozę).
Uzyskany związek może zostać wykorzystany jako preparat lub jeden ze składników farmaceutycznych wspomagających działanie chemoprewencyjne, które ma na celu wspomaganie naturalnych mechanizmów odporności przeciwnowotworowej i przeciwzapalnej.
Zaletą sposobu, według wynalazku, jest otrzymanie, w temperaturze pokojowej,
5-hydroksy-6,7-dipropionoksyflawonu, jako jedynego produktu reakcji, z wydajnością 92,50%
